Última actualización el 8 julio, 2022
Aunque el grupo de ansiolíticos más utilizado en el tratamiento para la ansiedad, son las benzodiacepinas por su éxito en la mejoría de los síntomas de los que padecen este trastorno, por otro lado tiene un gran efecto secundario: su adicción. Por eso se está trabajando con un nuevo grupo de ansiolíticos: las azapironas. Este tratamiento para la ansiedad, a diferencia de las benzodiacepinas, tiene menos efectos secundarios y contraindicaciones.
El principal grupo de agentes ansiolíticos es el de las benzodiazepinas (
BDZ
). (Estas sustancias fueron tratadas, en sus efectos sedantes e hipnóticos, anticonvulsivos y de relajación muscular en el capítulo XI. Aquí nos dedicaremos a sus efectos ansiolíticos).Existen muchas
BDZ
; algunas de las utilizadas hasta la fecha son: el clorodiazepóxido, el diazepam, el oxazepam, el clorazepato, el lorazepam, el prazepam, el alprazolam, clonazepam, flurazepam, temazepam, triazolam, quazepam, clobazam, etcétera.Describiremos sus efectos tomando como referencia el clorodiazepóxido y el diazepam, dos de los más antiguos.
Las
BDZ
actúan en el sistema nervioso facilitando la neurotransmisión mediada por elGABA
(véase el capítulo V), y en particular, en los receptores delGABA
tipo A. Al ocupar elGABA
sus receptores se produce la apertura de canales iónicos permeables al cloro. Cuando el cloro entra a la célula, el interior de ésta se vuelve más negativo, disminuyendo así la excitabilidad. En otras palabras, elGABA
inhibe la neurona (disminuye la probabilidad de que ésta se excite). Lo que hacen lasBDZ
es aumentar la frecuencia de apertura de estos canales iónicos sensibles al cloro y activados por elGABA
; es decir, potencian la acción delGABA
. Mencionemos de paso que los barbitúricos también favorecen la neurotransmisiónGABA
érgica, pero aumentando la duración de la apertura de los canales de cloro.Estudios neuroquímicos recientes han mostrado que el receptor del
GABA
incluye dentro de su estructura molecular, además del canal del cloro, sitios de reconocimiento de las benzodiazepinas y los barbitúricos, entre otros; son, pues, receptores endógenos (que existen en forma natural en el interior de nuestro organismo) de lasBDZ
. Experimentos en animales han mostrado que si administramos antagonistas de lasBDZ
se producen convulsiones, las cuales pueden ser antagonizadas con agonistas del receptor (véase el capítulo VII), confirmando de esta manera los efectos de lasBDZ
en la regulación de la excitabilidad neuronal. Además de sus acciones en elGABA
, lasBDZ
también ejercen cierto efecto sobre los sistemas catecolaminérgicos, que quizá contribuyan a sus propiedades ansiolíticas e hipnóticas.En relación con su cinética, las
BDZ
difieren, en cuanto a su absorción, en la latencia con la que aparecen sus efectos, su metabolismo y la duración de sus efectos. De acuerdo con estas variables se les utiliza clínicamente en las diferentes variedades de cuadros de ansiedad. Así, el diazepam y el clorazepato se absorben rápidamente por vía oral, alcanzando niveles sanguíneos máximos a la hora y media de la ingestión. El diazepam actúa casi inmediatamente después de su inyección intravenosa, lo que lo hace el tratamiento de elección en casos de convulsiones persistentes (status epiléptico, véase el capítulo XV). En contraste, casi todas lasBDZ
, quizás a excepción del lorazepam, se absorben irregularmente después de la inyección intramuscular. LasBDZ
se metabolizan en el hígado, por lo que es preciso administrarlas con cuidado en pacientes con daño hepático.Los efectos colaterales de las
BDZ
incluyen: sedación y somnolencia, disminución de la atención, amnesia anterógrada (olvido de hechos recientes, con conservación de la memoria de sucesos antiguos), disminución de la agudeza mental y de la coordinación muscular, lo cual puede conducir a riesgos en sujetos que manejan o que trabajan con máquinas potencialmente peligrosas. Estos efectos se potencian con el alcohol. Se han reportado ciertos efectos «euforizantes» de lasBDZ
, o de desinhibición, que quizás estén relacionados con la disminución de la ansiedad. Otras acciones inespecíficas de lasBDZ
son: aumento de peso, dolor de cabeza, reacciones alérgicas cutáneas, irregularidades menstruales, alteraciones de la función sexual, etcétera.
La ciencia ha avanzado en todos los campos, incluso en el estudio de trastornos de la ansiedad y el tratamiento para la ansiedad y su farmacología. Estos avances, nos traen ansiolíticos de nueva generación, que si bien tienen menos efectos secundarios, tardan más tiempo en alcanzar su climax de acción en el tratamiento para la ansiedad. Comentanos que te parece y sube esta información a facebook y twitter.