Última actualización el 8 julio, 2022
Aunque el grupo de ansiolíticos más utilizado en el tratamiento para la ansiedad, son las benzodiacepinas por su éxito en la mejoría de los síntomas de los que padecen este trastorno, por otro lado tiene un gran efecto secundario: su adicción. Por eso se está trabajando con un nuevo grupo de ansiolíticos: las azapironas. Este tratamiento para la ansiedad, a diferencia de las benzodiacepinas, tiene menos efectos secundarios y contraindicaciones.
El principal grupo de agentes ansiolíticos es el de las benzodiazepinas (
BDZ). (Estas sustancias fueron tratadas, en sus efectos sedantes e hipnóticos, anticonvulsivos y de relajación muscular en el capítulo XI. Aquí nos dedicaremos a sus efectos ansiolíticos).Existen muchas
BDZ; algunas de las utilizadas hasta la fecha son: el clorodiazepóxido, el diazepam, el oxazepam, el clorazepato, el lorazepam, el prazepam, el alprazolam, clonazepam, flurazepam, temazepam, triazolam, quazepam, clobazam, etcétera.Describiremos sus efectos tomando como referencia el clorodiazepóxido y el diazepam, dos de los más antiguos.
Las
BDZactúan en el sistema nervioso facilitando la neurotransmisión mediada por elGABA(véase el capítulo V), y en particular, en los receptores delGABAtipo A. Al ocupar elGABAsus receptores se produce la apertura de canales iónicos permeables al cloro. Cuando el cloro entra a la célula, el interior de ésta se vuelve más negativo, disminuyendo así la excitabilidad. En otras palabras, elGABAinhibe la neurona (disminuye la probabilidad de que ésta se excite). Lo que hacen lasBDZes aumentar la frecuencia de apertura de estos canales iónicos sensibles al cloro y activados por elGABA; es decir, potencian la acción delGABA. Mencionemos de paso que los barbitúricos también favorecen la neurotransmisiónGABAérgica, pero aumentando la duración de la apertura de los canales de cloro.Estudios neuroquímicos recientes han mostrado que el receptor del
GABAincluye dentro de su estructura molecular, además del canal del cloro, sitios de reconocimiento de las benzodiazepinas y los barbitúricos, entre otros; son, pues, receptores endógenos (que existen en forma natural en el interior de nuestro organismo) de lasBDZ. Experimentos en animales han mostrado que si administramos antagonistas de lasBDZse producen convulsiones, las cuales pueden ser antagonizadas con agonistas del receptor (véase el capítulo VII), confirmando de esta manera los efectos de lasBDZen la regulación de la excitabilidad neuronal. Además de sus acciones en elGABA, lasBDZtambién ejercen cierto efecto sobre los sistemas catecolaminérgicos, que quizá contribuyan a sus propiedades ansiolíticas e hipnóticas.En relación con su cinética, las
BDZdifieren, en cuanto a su absorción, en la latencia con la que aparecen sus efectos, su metabolismo y la duración de sus efectos. De acuerdo con estas variables se les utiliza clínicamente en las diferentes variedades de cuadros de ansiedad. Así, el diazepam y el clorazepato se absorben rápidamente por vía oral, alcanzando niveles sanguíneos máximos a la hora y media de la ingestión. El diazepam actúa casi inmediatamente después de su inyección intravenosa, lo que lo hace el tratamiento de elección en casos de convulsiones persistentes (status epiléptico, véase el capítulo XV). En contraste, casi todas lasBDZ, quizás a excepción del lorazepam, se absorben irregularmente después de la inyección intramuscular. LasBDZse metabolizan en el hígado, por lo que es preciso administrarlas con cuidado en pacientes con daño hepático.Los efectos colaterales de las
BDZincluyen: sedación y somnolencia, disminución de la atención, amnesia anterógrada (olvido de hechos recientes, con conservación de la memoria de sucesos antiguos), disminución de la agudeza mental y de la coordinación muscular, lo cual puede conducir a riesgos en sujetos que manejan o que trabajan con máquinas potencialmente peligrosas. Estos efectos se potencian con el alcohol. Se han reportado ciertos efectos «euforizantes» de lasBDZ, o de desinhibición, que quizás estén relacionados con la disminución de la ansiedad. Otras acciones inespecíficas de lasBDZson: aumento de peso, dolor de cabeza, reacciones alérgicas cutáneas, irregularidades menstruales, alteraciones de la función sexual, etcétera.
La ciencia ha avanzado en todos los campos, incluso en el estudio de trastornos de la ansiedad y el tratamiento para la ansiedad y su farmacología. Estos avances, nos traen ansiolíticos de nueva generación, que si bien tienen menos efectos secundarios, tardan más tiempo en alcanzar su climax de acción en el tratamiento para la ansiedad. Comentanos que te parece y sube esta información a facebook y twitter.
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